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BI 2536
产品信息
产品描述
BI 2536是一种新型、强效的、高选择性PLK1抑制剂(IC50=0.83 nM),也可以抑制PLK2 (IC50=3.5 nM)和PLK3 (IC50= 9.0 nM)。BI 2536诱导细胞有丝分裂阻断,并诱导癌细胞凋亡,另外,还可以抑制裸鼠体内移植瘤生长,诱导肿瘤衰退。BI 2536作用于AML细胞表现出强效的抗增殖作用。
目前,BI 2536已用于临床Phase I/II研究。
【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】
产品性质
BI2536 |
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化学名(Chemical Name) |
(R)-4-(8-cyclopentyl-7-ethyl-5-methyl-6-oxo-5,6,7,8-tetrahydropteridin-2-ylamino)-3- methoxy-N-(1-methylpiperidin-4-yl)benzamide |
靶点(Target) |
PLK1 |
CAS 号(CAS NO.) |
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分子式(Molecular Formula) |
C28H39N7O3 |
分子量(Molecular Weight) |
521.66 |
外观(Appearance) |
结晶性粉末 |
纯度(Purity) |
≥98% |
溶解性(Solubility) |
溶于DMSO、乙醇 |
结构式(Structure) |
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运输与保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。溶于DMSO、乙醇。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。
注意事项
1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外研究)
为检测BI 2536在细胞内的作用,用不同浓度的BI 2536(0-1 μM)孵育HeLa 细胞,BI 2536诱导细胞中4N DNA浓度累积,细胞周期停滞在G2或有丝分裂期。[1]
(二)动物实验(体内研究)
体内实验中,HCT116移植瘤小鼠静脉注射 40-50 mg/kg BI 2536(40 mg/kg,每周1次;50 mg/kg,每周2次),BI 2536有效作用于移植瘤,完全抑制小鼠中HCT 116癌细胞生长,引起明显的肿瘤衰退。[1]
部门 |
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