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Mevastatin美伐他汀
产品信息
产品描述
Mevastatin(美伐他汀,又称Compactin、ML-236B)是一种强效的、竞争性及选择性HMG-CoA还原酶抑制剂,与底物HMG-CoA竞争结合位点(Ki=1 nM),比HMG-CoA底物本身结合亲合力高10,000倍。Mevastatin诱导细胞周期阻断,使细胞周期停滞在G0/G1早期和G2/M晚期,同时伴随着cdk4,cdk6和cyclin D1的下调,以及细胞周期抑制剂p21和p27的上调。Mevastatin还可以诱导细胞凋亡,抑制TNF诱导的NF-κB活化(IC50 = ~17 µM)。另外,mevastatin可以抑制类异戊二烯生物合成,降低血浆中胆固醇水平,因此,mevastatin可作为潜在药物用于治疗冠心病和动脉粥样硬化。
【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】
产品性质
中文别名(Chinese Synonym) |
康帕丁 |
英文别名(English Synonym) |
|
化学名(Chemical Name) |
(1S,7R,8S,8aR)-8-{2-[(2R,4R)-4-Hydroxy-6-oxotetrahydro-2H-pyran-2-yl]ethyl}-7-methyl- 1,2,3,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl (2S)-2-methylbutanoate |
靶点(Target) |
HMG-CoA Reductase |
CAS 号(CAS NO.) |
73573-88-3 |
分子式(Molecular Formula) |
C23H34O5 |
分子量(Molecular Weight) |
390.51 |
外观(Appearance) |
粉末 |
纯度(Purity) |
≥98% |
溶解性(Solubility) |
溶于DMSO |
结构式(Structure) |
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运输与保存方法
粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。
注意事项
1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验
为检测mevastatin对细胞凋亡的作用,用不同浓度的mevastatin(16-256μM)孵育Caco-2细胞,mevastatin以剂量依赖的方式诱导细胞凋亡。同时用1mM butyrate孵育时,细胞凋亡提高2-4倍。[7]
(二)动物实验
为检测mevastatin对脑损伤的作用,分别用2、20 mg/kg mevastatin处理野生型 129-SV/eVTAcBr雄性小鼠,维持7,14,28天。发现,2 mg/kg mevastatin处理14,28天不能显著降低梗塞体积;20 mg/kg剂量处理14和28天可以使梗塞体积分别降低26%和37%。20 mg/kg mevastatin处理28天后小鼠都出现血清总胆固醇水平的现象,而7天和14天处理的小鼠血清胆固醇没有下降。[8]
部门 |
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