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Simvastatin辛伐他汀
产品信息
产品描述
Simvastatin(辛伐他汀,又称为MK-733、Zocor)是一种竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂,Ki值为0.12 nM。Simvastatin抑制小鼠L-M cell (成纤维细胞),大鼠H4II E细胞(肝脏),以及人类Hep G2 细胞(肝脏)中胆固醇合成,IC50值分别为19.3 nM,13.3 nM和15.6 nM。Simvastatin显著抑制细胞增殖,诱导细胞周期G1期阻断,诱导细胞凋亡,并具有抗肿瘤转移作用。Simvastatin 激活蛋白激酶Akt,促进其底物eNOS磷酸化,并促进血管再生。Simvastatin也可以抑制TNF诱导的NF-κB活化(IC50 ~ 13 µM)。另外,Simvastatin表现出抗炎症作用。
Simvastatin的商品名称为Zocor,用于降低胆固醇,常与ezetimibe(Zetia)联合使用,用于治疗血脂异常。此外,Simvastatin也可降低高心脏病风险者发病的机会。
【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】
产品性质
英文别名(English Synonym) |
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化学名(Chemical Name) |
2,2-dimethyl-1S,2,3R,7S,8S,8aR-hexahydro-3,7-dimethyl-8-[2-[(2R,4R)-tetrahydro- 4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-yl]ethyl]-1-naphthalenyl ester |
靶点(Target) |
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CAS 号(CAS NO.) |
79902-63-9 |
分子式(Molecular Formula) |
C25H38O5 |
分子量(Molecular Weight) |
418.57 |
外观(Appearance) |
粉末 |
纯度(Purity) |
≥98% |
溶解性(Solubility) |
溶于DMSO |
结构式(Structure) |
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运输与保存方法
粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。
注意事项
1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验
为检测Simvastatin在细胞中的作用,先用50 µM simvastatin预孵育KBM-5细胞(1 × 106/mL) 12h,然后用TNF (0.1 nM)处理30min,发现,Simvastatin抑制TNF诱导的NF-κB活化。[5]
(二)动物实验
1)用simvastatin(20 mg/kg)预处理雄性C57BL/6小鼠,然后机械通风4 h,simvastatin预处理组保持肺损伤水平接近未接受通风组,通过抑制HMG CoA还原酶活性,Simvastatin保护小鼠避免受到机械通风造成的损伤。[3]
2)给动物腹腔注射simvastatin(0.1 mg/kg/d),股动脉切除后40天,simvastatin促进体内侧副管形成。[4]
部门 |
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