EPZ-6438 (E7438, Tazemetostat)

产品信息

产品描述

EPZ-6438 (E7438, Tazemetostat)是一种有效的、选择性、具有口服生物活性的EZH2抑制剂（Ki=2.5 nM），比作用于EZH1选择性高35倍，比作用于14种其他HMT选择性高4500多倍。在野生型和突变型淋巴瘤细胞中，EPZ-6438阻断组蛋白H3的Lys27甲基化，IC50范围为2 nM到 90 nM。EPZ-6438还可以引起神经元分化的基因表达和细胞周期抑制，同时抑制Hedgehog通路基因，MYC 和 EZH2。另外，在去除SMARCB1的MRT细胞中，EPZ-6438诱导细胞凋亡和分化，具有明显的抗增殖作用，并引起移植瘤小鼠中肿瘤衰退。

EPZ-6438目前处于临床Ⅱ期试验，用于治疗弥漫性大B细胞性淋巴瘤。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

运输与保存方法

粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

为研究EPZ-6438对MRT细胞的作用，1 μM EPZ-6438孵育MRT细胞14天，发现，EPZ-6438对于SMARCB1野生型细胞的细胞周期或细胞凋亡没有影响，而对于G401细胞（去除SMARCB1）EPZ-6438引起G1期比例增加，同时S期和G2/M期细胞比例降低。[1]

（二）动物实验（体内研究）

体内实验中，给G401移植瘤SCID小鼠口服125、250、500 mg/kg EPZ-6438，21-28天后，250、500 mg/kg EPZ-6438显著延迟肿瘤生长。[1]