Enzalutamide

产品信息

产品描述

Enzalutamide又称为MDV3100、Xtandi®，是一种雄性激素受体（Androgen-Receptor，AR）拮抗剂，IC50为36 nM，阻断雄性激素与AR结合，阻止核转位和配位受体复合物招募辅激活因子。Enzalutamide具有口服生物活性，诱导肿瘤细胞凋亡，并诱导小鼠肿瘤衰退。

目前，Enzalutamide已用于临床Phase I/II研究阶段。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

运输与保存方法

粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

为检测Enzalutamide对AR靶标基因表达的影响，用Enzalutamide（0.1-20 μM）处理LNCaP前列腺癌细胞和源自LNCaP的雄性激素非依赖的C4-2细胞，Enzalutamide单独作用不会诱导KLK3或TMPRSS2基因表达；而Enzalutamide显著拮抗DHT诱导的PSA表达。[3]

（二）动物实验（体内研究）

体内实验中，给LNCaP-AR移植瘤小鼠口服Enzalutamide（1-50 mg/kg/d），Enzalutamide（10 mg/kg/d）显著抑制肿瘤生长，处理13d，肿瘤体积下降19%。[3]