CYT387

产品信息

产品描述

CYT387又称为momelotinib，是一种新型、ATP竞争性的JAK1和JAK2抑制剂，IC50分别为11 nM和18 nM，比作用于其他激酶如JAK3的活性约高10倍左右（IC50=0.16 μM）。CYT387抑制多种细胞生长，如MM细胞和人白血病细胞，另外，在JAK2依赖的造血细胞系中，CYT387抑制细胞生长，诱导细胞凋亡。

CYT387具有口服生物活性，目前已用于临床Phase 3阶段。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

细胞实验中，用不同浓度CYT387（0-5 μM）处理Ba/F3细胞，免疫印迹结果显示，当CYT387浓度大于2μM时，phospho-JAK2水平显著降低；在CYT387浓度大于0.3μM时，磷酸化ERK1/2和磷酸化STAT5水平明显降低。[2]

（二）动物实验（体内研究）

体内实验中，发现50、100 mg/kg CYT387对外周血数量几乎没有影响；用25、50 mg/kg CYT387处理Balb/c小鼠后，检测血浆浓度，发现，12 h内平均血浆峰值浓度分别从7.1μM降到10 nM（25 mg/kg），从32.1μM降到900 nM（50 mg/kg）。[2]