TG101209

产品信息

产品描述

TG101209是一种口服生物活性的、ATP竞争性JAK2抑制剂，IC50为6 nM，并作用于Flt3（IC50=25 nM）和RET（IC50=17 nM），对其他酪氨酸激酶活性很弱，如作用于JAK3，IC50为169 nM。TG101209抑制Ba/F3细胞生长，该细胞表达JAK2V617F或MPLW515L突变体，IC50约为200 nM。在表达JAK2V617F的人急性髓细胞性白血病细胞系中，TG101209诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡，并抑制JAK2V617F、STAT5和STAT3磷酸化作用。另外，TG101209还可以提高放射性对肺癌的作用效果，引起肺癌移植瘤小鼠体内肿瘤生长显著延迟。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

1）为检测TG101209对细胞的作用，用不同浓度的TG101209孵育Ba/F3细胞，TG101209抑制Ba/F3-V617F和Ba/F3-W515L细胞生长，IC50分别为170 nM和220 nM。另外，600 nMTG101209处理HEL细胞，Annexin V阳性细胞比例明显增加。[1]

2）为检测TG101209对放射性处理癌细胞的影响，用1μMTG101209联合不同剂量放射性（0-6 Gy）一起处理HCC2429和H460肺癌细胞，TG101209显著提高了HCC2429对放射性的灵敏性，致死作用增强（DER为1.34）；而对H460的效果较弱，放射灵敏性稍微提高（DER为1.09）。[4]

（二）动物实验（体内研究）

1）为检测TG101209在体内对JAK2V617F的抑制活性，将Ba/F3-V617F-GFP细胞注射到免疫缺陷的SCID小鼠体内，小鼠口服TG101209（0-500 mg/kg/day），100 mg/kg TG101209有效治疗JAK2V617F诱导的疾病，小鼠存活时间显著延长。[1]

2）体内实验中，建立HCC2429移植瘤模型，100 mg/kg TG101209单独作用，或与放射性联合作用，TG101209单独作用导致肿瘤生长显著延迟；TG101209与放射性联合作用时，肿瘤生长也显著延迟。[4]