NVP-BSK805 dihydrochloride

产品信息

产品描述

NVP-BSK805dihydrochloride是NVP-BSK805的盐酸盐形式。NVP-BSK805是一种ATP竞争性的、强效JAK2抑制剂，IC50为0.5 nM，选择性比作用于JAK1、JAK3和TYK2高出20倍。NVP-BSK805阻断JAK2V617F细胞(Ba/F3)的生长（GI50<100 nM），并诱导细胞凋亡。口服NVP-BSK805的生物有效率在小鼠体内的估计为45%，在大鼠中估计为50%。在携带Ba/F3 JAK2V617F细胞的小鼠模型实验中，NVP-BSK805能抑制STAT5的磷酸化、脾肿大及白血病细胞的扩散。在BALB/c小鼠实验中，NVP-BSK805能抑制rhEpo诱导的STAT5磷酸化反应和rhEpo调节的红细胞增多和脾肿大。NVP-BSK805与imatinib联合使用对细胞具有保护作用。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

在检测NVP-BSK805对细胞增殖的调控实验中，NVP-BSK805抑制Ba/F3细胞（JAK2V617F）增殖，GI50<100 nM；NVP-BSK805抑制K-562细胞生长，GI50约为1.5 μM。[1]

（二）动物实验（体内研究）

为检测NVP-BSK805在体内对JAK2V617F/STAT5信号通路的作用，给小鼠（Ba/F3细胞）口服150 mg/kg NVP-BSK805，检测脾提取物发现，NVP-BSK805抑制STAT5磷酸化，6 h和12 h处理组STAT5磷酸化水平差不多是对照组的一半。[1]